Cilt:44 Sayı:03(2020)
Permanent URI for this collection
Browse
Browsing Cilt:44 Sayı:03(2020) by Author "Eczacılık Fakültesi"
Now showing 1 - 4 of 4
Results Per Page
Sort Options
Item ANTIOXIDANT, ANTIMICROBIAL AND ANTI-PROLIFERATIVE ACTIVITY OF SUILLUS LUTEUS (L.) ROUSSEL EXTRACTS(Ankara Üniversitesi, 2022) Akata, Ilgaz; Eczacılık; Eczacılık FakültesiAmaç: Birçok ilaç keşfinde doğa, doğal ürünler benzeri bileşik sınıflarının tasarımına ilham kaynağı olarak kullanmıştır. Eski zamanlardan beri yenilebilir mantarlar hem gıda hem de ilaç olarak kullanılmıştır. Türkiye'de yaşayan insanlar Suillus luteus (L.) Roussel yabani yenilebilir mantarlarını yaygın olarak tüketmektedir. Bu çalışmada, çeşitli S.luteus ekstraktlarının antioksidan, antimikrobiyal ve anti-proliferatif aktiviteleri araştırıldı. Gereç ve Yöntem: S.luteus'un antioksidan aktivitesi, DPHH serbest radikal süpürme yöntemi ve demir iyonu şelatlama kabiliyeti saptandı. Ek olarak, toplam fenoller, β-karoten ve likopen gibi antioksidan özelliklere sahip bileşenlerin konsantrasyonu spektrofotometrik yöntemlerle belirlenmiştir. Antimikrobiyal potansiyel, 14 mikroorganizma üzerinde agar difüzyon yöntemi ile gösterilmiştir. Son olarak, S. luteus metanol ekstresinin MCF-7 kanser hücre hatları üzerindeki sitotoksik etkisi MTT yöntemi kullanılarak değerlendirildi. Sonuç ve Tartışma: Sonuçlar S.luteus metanolik ve etanolik özütlerin daha bol fenollere sahip olduğunu gösterdi. (sırasıyla 153, 49.33 mg GAE/g ekstre,) Ayrıca β-karoten ve likopen içeriği saptandı (0.120 ile 0.606 µg/mL arası) S. luteus’un metanol ve etanol özütlerinin, DPPH radikaline karşı antioksidan aktiviteleri aynı konsantrasyondaki standart antioksidanlar olan BHT’den daha yüksek aktivite göstermiştir (Metanol özütü (IC50: 63.72µg/mL) > Etanol özütü (IC50: 80.72 µg/mL) > BHT (IC50: 96.47µg/mL). Ek olarak, metanol ektresinin etanol ekstresine göre daha yüksek demir iyonu şelatlama kabiliyetine sahiptir (sırasıyla 2.72, 3.45 µg/mL). Genel olarak, test edilen mantar ekstreleri test edilen mikroorganizmalara karşı nispeten düşük antimikrobiyal aktiviteye sahiptir (9 ve 10mm zonçapı) Ayrıca, S. luteus’un metanol ekstresinin 1mg/mL konsantrasyonda kanser hücrelerinin tamamını öldürdüğü tespit edildi. Bu çalışmanın sonuçları incelendiğinde S.luteus'un özellikle metanol ekstresinin potansiyel medikal özelliklere sahip olduğu gösterilmiştir.Item SIMULTANEOUS QUANTITATIVE RESOLUTION AND VALIDATION OF A BINARY MIXTURE IN A PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM BY USING A SPECTROPHOTOMETRIC SIGNAL PROCESSING TECHNIQUE(Ankara Üniversitesi, 2020) Üstündağ, Özgür; Eczacılık; Eczacılık FakültesiAmaç: Bu çalışmada, tablette irbesartan (IRB) ve hidroklorotiyazidin (HCT) aynı anda miktar tayini için hızlı ve güçlü bir sinyal işleme yaklaşımı, spektrum oranları türev spektrofotometri (RDS) yöntemi geliştirilmiştir. RDS yöntemi, IRB ve HCT'nin UV spektrumlarına uygulanmıştır. Gereç ve Yöntem: Kalibrasyon denklemleri, sırasıyla IRB tayini için 236.3 nm'de ve HCT tayini için 260.0 nm'de ölçülerek elde edilmiştir. Önerilen yöntem, geri kazanım çalışmaları, gün içi ve günler arası testler ve standart ekleme tekniği kullanılarak doğrulanmıştır. Sonuç ve Tartışma: Bu çalışma, IRB ve HCT'nin sentetik karışımları ve tabletlerinde aynı anda miktar tayini için hızlı ve güçlü bir sinyal işleme yöntemi uygulamayı amaçlamaktadır. Görülebileceği gibi, iki ilacın UV spektrumları aynı spektral bölgede güçlü bir şekilde örtüşmektedir. Doğrudan geleneksel absorbans ölçümleri, spektral girişim nedeniyle IRB-HCT tablet analizi için beklenen sonuçları vermemektedir. Bununla birlikte, makul bir spektral analiz sonucuna ulaşmak için, esas olarak spektrum oranları türev spektrofotometri işleminin IRB-HCT karışımlarının kantitatif tayinine bir ayırma prosedürüne gerek kalmadan uygulanmasına odaklanılmıştır.Item SÜLFONAMİDOBENZOTİYAZOL TÜREVİ hGSTP1-1 İNHİBİTÖRLERİNİN TASARIMI(Ankara Üniversitesi, 2022) Boleli, Kayhan; Eczacılık; Eczacılık FakültesiAmaç: Glutatyon Transferazlar (GST), ekzojen ve endojen kaynaklı, elektrofilik ve hidrofobik bileşiklerin GSH ile konjugasyonunu katalizleyen Faz-II detoksifikasyon enzim ailesidir. GST izozimlerinden en önemlisi olan hGSTP1-1’in çok farklı insan kaynaklı tümörde fazla miktarda salgılandığı ve kanser tedavisinde çoklu ilaç direnç (MDR) gelişimine sebep olduğu bilinmektedir. Tüm bu nedenlerden dolayı son zamanlarda hGSTP1-1 enzimi kanser tedavisi için bir hedef haline gelmiştir. Bu çalışmanın amacı yeni hGSTP1-1 inhibitörleri tasarlamaktır. Gereç ve Yöntem: 5F-203 bileşiğinden hareketle, önilaç şeklinde etki gösterebileceği düşünülen bir seri sülfonamidobenzotiyazol türevi bileşik tasarlanmıştır. Bu bileşiklerin hGSTP1-1 enzimi ile etkileşimlerini incelemek üzere Schrodinger Maestro programı kullanılarak moleküler doking çalışmaları yapılmıştır. Sonuç ve Tartışma: Bu çalışmada 5F-203 bileşiğinden hareketle, önilaç şeklinde etki gösterebileceği düşünülen bileşiklerin, GST enzimi aracılığıyla metabolizasyonu sırasında gerçekleşen hidrolizle 5F-203 ve türevi bileşikler açığa çıkararak antitümör özellik gösterebilecekleri düşünülmüştür. Tasarlanan bileşiklerin hGSTP1-1 enzimi ile etkileşimlerini incelemek üzere yapılan doking çalışmalarına göre bileşiklerin tamamının hGSTP1-1 enzimi ile kuvvetli etkileşimlerinin olduğu gözlenmiştir. Bileşiklerin tamamının hGSTP1-1 enzim inhibisyonu için önemli olan Arg13 ve Tyr7 ile hidrojen bağı ve Tyr108 ile pi-pi etkileşimleri gösterdiği belirlenmiştir. Bir sonraki basamak olarak bu bileşiklerin sentezi gerçekleştirilecek ve hGSTP1-1 enzimi üzerindeki etkileri deneysel olarak test edilecektir. Böylece yapı-etki ilişkileri tanımlanarak daha etkili yeni bileşiklerin tasarlanması ve böyleceItem TÜRKİYE’DE YETİŞEN BAZI CENTAURIUM HILL TAKSONLARININ ANTİMİKROBİYAL AKTİVİTESİ(Ankara Üniversitesi, 2020) Yılmaz, Gülderen; Eczacılık; Eczacılık FakültesiAmaç: Bu çalışmada, Türkiye’de yetişen beş Centaurium türünün (Centaurium erythraea subsp. rhodense, C. erythraea subsp. turcicum, C. maritimum, C. spicatum ve C. tenuiflorum subsp. acutiflorum) toprak üstü kısımlarından elde edilen etil asetat ve metanol ekstrelerinin seçilen Gram pozitif ve Gram negatif bakteriler ve Candida albicans mayasına karşı in vitro antimikrobiyal etkinliğinin test edilmesi amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntem: Ege (Muğla, Denizli, İzmir) ve Akdeniz (Antalya) bölgelerinden toplanan bitki örneklerinin toprak üstü kısımları kullanılarak elde edilen metanol ve etil asetat ekstrelerinin, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Enterococcus faecalis ATCC 29212, Escherichia coli ATCC 25922, Klebsiella pneumoniae ATCC 13883, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 bakterileri ve Candida albicans ATCC 10231 mayasına karşı in vitro antimiktobiyal aktivitesi sıvı mikrodilüsyon yöntemi kullanılarak araştırılmıştır. Sonuç ve Tartışma: Üzerinde çalışılan Centaurium türlerinin metanol ekstrelerinin S. aureus, E. faecalis, E. coli, K. pneumoniae, P. aeruginosa bakterileri ve C. albicans mayasına karşı orta düzeyde antimikrobiyal aktivite gösterdiği, etil asetat ile hazırlanan ekstrelerin ise etkinliğinin olmadığı tespit edilmiştir